ยาแก้ปวดทดลองใหม่เหมือนมอร์ฟีนที่แรงกว่าโดยไม่ติดยา

ชาวอเมริกันกว่า 200,000 คนเสียชีวิตจากการใช้ยาเกินขนาดที่เกี่ยวข้องกับ opioids ตามใบสั่งแพทย์ระหว่างปี 1999 ถึง 2016 และนักวิทยาศาสตร์ได้ค้นหายาแก้ปวดชนิดใหม่ที่ไม่ต้องเสพติดซึ่งสามารถทดแทนยาเหล่านี้ได้อย่างปลอดภัย ตอนนี้ทีมนักวิจัยเผยแพร่ วิทยาศาสตร์การแพทย์ translational กล่าวว่าเป็นสิ่งที่พวกเขามี - ยาแก้ปวดใหม่ที่มีประสิทธิภาพสูงซึ่งไม่มีคุณสมบัติที่ชัดเจนใด ๆ

ยาที่เรียกว่า AT-121 นั้นมีเป้าหมายเดียวกันกับตัวรับความเจ็บปวด mu opioid ที่มีประสิทธิภาพในสมองที่ยาแก้ปวดแบบดั้งเดิมทำ แต่มีความแตกต่างที่สำคัญเพียงประการเดียว: มันยังยึดติดกับตัวรับกลุ่มที่สองเรียกว่า nociceptin / orphanin FQ เปปไทด์ ตัวรับ NOP) ซึ่งบล็อกการตอบสนองที่ก่อให้เกิดการติดของสมอง

“ เป็นเรื่องที่น่าตื่นเต้นมากที่ได้เห็นว่าสถานที่แห่งนี้จัดแสดงการกระทำแบบสองทาง” เหม่ยชวนโค, Ph.D. ศาสตราจารย์ด้านเภสัชวิทยาจากมหาวิทยาลัย Wake Forest และผู้เขียนอาวุโสของการศึกษาใหม่เกี่ยวกับลิงจำพวก ผกผัน. “ ด้วยเหตุนี้จึงปลอดภัยและไม่ติดขัด”

ยาแก้ปวดแบบดั้งเดิมผูกเฉพาะตัวรับ mu เท่านั้นซึ่งตั้งอยู่บนเซลล์ประสาททั่วสมองและไขสันหลัง เมื่อเปิดใช้งานตัวรับ mu จะกระตุ้นน้ำตกโมเลกุลภายในเซลล์ที่นำไปสู่การบรรเทาอาการปวด พวกเขาเป็นคนเดียวกับที่รับผิดชอบต่อ "รองชนะเลิศอันดับสูง" ที่เกิดขึ้นเมื่อร่างกายได้ปลดปล่อยโมเลกุลที่บรรเทาอาการปวดตามธรรมชาติ แต่ยาเสพติด opioid เช่นมอร์ฟีนยังเปิดใช้งานโปรตีนอื่น ๆ ในเส้นทางการส่งสัญญาณเดียวกันที่ทำให้เกิดอาการท้องผูกและลดอัตราการหายใจเช่นเดียวกับความอดทนเพิ่มขึ้นเมื่อเวลาผ่านไป

อย่างไรก็ตาม NOPs ต่อต้านผลกระทบของตัวรับ mu บางส่วนซึ่งเป็นประสบการณ์ที่น่ายินดีที่นำไปสู่การติดยาเสพติดในสมอง การเปิดใช้งานทั้งสองวิถีทางดูเหมือนว่าจะเพิ่มความเจ็บปวดในขณะที่ปิดกั้นความรู้สึกสบาย Ko กล่าว

ยาที่ทดสอบในลิงดีกว่าการลดความเจ็บปวดกว่ามอร์ฟีนถึง 100 เท่า ลิงที่ได้รับ AT-121 ขนาดเล็กก็เต็มใจที่จะเก็บหางไว้ในน้ำอุ่นอย่างไม่สบายที่ 50 ° C (122 ° F) เป็นเวลาหลายนาทีในขณะที่พวกเขาต้องการมอร์ฟีนในปริมาณที่สูงกว่ามากในการทำเช่นเดียวกัน ลิงยังควบคุมยาเสพติดด้วยตนเองหลายชนิดเช่นโคเคนและ oxycodone แต่พวกเขาก็ไม่น่าจะจัดการ AT-121 ได้เองมากกว่าสารละลายน้ำเกลือซึ่งเป็นข้อบ่งชี้ที่บ่งบอกถึงการไม่ติดยาเสพติดของพวกเขา Ko กล่าว นอกจากนี้ยาเสพติดไม่ได้ทำให้เกิดปัญหาการหายใจเช่น opioids แบบดั้งเดิมทำ

นักวิจัยความเจ็บปวดคนอื่น ๆ พยายามหาวิธีแก้ปัญหายาเสพติดที่คล้ายกันในอดีต บางคนพยายามที่จะเปลี่ยนโครงสร้างทางเคมีของ oxycodone เพื่อที่จะข้ามกำแพงสมองเลือดได้ช้ากว่าในขณะที่คนอื่น ๆ กำลังพัฒนายาที่ไม่ได้รับผลข้างเคียงเช่นอัตราการหายใจลดลง แต่ทางเลือกส่วนใหญ่ยังคงสร้างจุดอ่อนที่สามารถจูงใจผู้คนให้เสพติดได้

ทีมของเขาหวังที่จะทำการศึกษาอย่างละเอียดมากขึ้นเพื่อกำหนดขนาดและรูปแบบของยาที่ดีที่สุดก่อนที่จะทำการทดลองทางคลินิกต่อไปในมนุษย์ แต่นั่นอาจจะยังคงใช้เวลาอีกสองถึงสามปีเกาะยอมรับ “ นี่เป็นสารเคมีตัวใหม่ที่สมบูรณ์แบบ” เขากล่าว